2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Leukotriene Receptor

Leukotriene Receptor (白三烯受体)

Leukotriene Receptor (cys-LTs) are a family of potent bioactive lipids that act through two structurally divergent G protein-coupled receptors, termed the CysLT1 and CysLT2 receptors. The cysteinyl leukotrienes LTC4, LTD4, and LTE4 are important mediators of human bronchial asthma. Leukotriene Receptor is a member of the superfamily of G protein-coupled receptors and uses a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Activation of CysLT1 by LTD4 results in contraction and proliferation of smooth muscle, oedema, eosinophil migration and damage to the mucus layer in the lung. Leukotriene receptor antagonists, called LTRAs for short, are a class of oral medication that is non-steroidal. They may also be referred to as anti-inflammatory bronchoconstriction preventors. LTRAs work by blocking a chemical reaction that can lead to inflammation in the airways.

Leukotriene Receptor 亚型特异性产品:

Leukotriene Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2056
    11-​Keto-​beta-​boswellic acid

    11-酮-β-乳香酸

    		Inhibitor 99.96%
    11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸，来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性，主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX)，白三烯 (leukotriene)，NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。
    11-​Keto-​beta-​boswellic acid
  • HY-B0290A
    Pranlukast hemihydrate

    普鲁司特半水合物

    		Antagonist 99.28%
    Pranlukast hemihydrate (ONO-1078 hemihydrate) 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。
    Pranlukast hemihydrate
  • HY-N1942
    5-O-Demethylnobiletin

    5-O-去甲肾上腺素

    		Inhibitor 99.93%
    5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素，一种从Citrus jambhiri Lush.中分离出的多甲氧基黄酮，是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM)，不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性，抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放，IC50 值为0.35 μM.
    5-O-Demethylnobiletin
  • HY-15874A
    Fiboflapon sodium Inhibitor 99.91%
    Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。
    Fiboflapon sodium
  • HY-112737
    LY223982 Inhibitor 99.67%
    LY223982 是一种有效的，特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂，能够有效抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合，IC50 值为 13.2 nM。
    LY223982
  • HY-113330
    12S-HHT Agonist ≥99.0%
    12S-HHT (12(S)-HHTrE) 是前列腺素 H2 (PGH2) 的酶促产物，来源于环氧化酶 (COX) 介导的花生四烯酸代谢。12S-HHT 是 BLT2 的内源性配体，在体内完全激活 BLT2。12S-HHT 抑制紫外线诱导的角质形成细胞中 IL-6 的合成，发挥抗炎活性。
    12S-HHT
  • HY-101438A
    Darbufelone mesylate

    甲磺酸达布非隆

    		Inhibitor 98.45%
    Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
    Darbufelone mesylate
  • HY-105484
    U-75302 Inhibitor ≥99.0%
    U-75302 是一种有效的 leukotriene B4 抑制剂。U-75302 是一种吡啶类似物。U-75302 具有研究炎症性疾病的潜力。
    U-75302
  • HY-B0174A
    Olsalazine Inhibitor 99.60%
    Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂，IC50 为0.39 mM，还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究，具有抗炎活性。
    Olsalazine
  • HY-135336A
    (S)-Verapamil hydrochloride Inhibitor 98.30%
    (S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
    (S)-Verapamil hydrochloride
  • HY-U00253
    KP496 Antagonist 99.79%
    KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。
    KP496
  • HY-76511
    Verlukast 98.61%
    Verlukast 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂。Verlukast 具有研究哮喘的潜力。
    Verlukast
  • HY-112248A
    HAMI 3379 Antagonist 99.76%
    HAMI 3379 是一种有效的选择性 CysLT2 受体拮抗剂。HAMI 3379 对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用，并减轻小胶质细胞相关炎症。
    HAMI 3379
  • HY-108396
    γ-Linolenic acid ethyl ester Antagonist 99.14%
    γ-Linolenic acid ethyl ester (Ethyl γ-linolenate) 是白三烯B 受体 4 (LTB4) 的拮抗剂。
    γ-Linolenic acid ethyl ester
  • HY-U00027
    Quinotolast sodium

    喹托司特钠

    		Inhibitor 98.12%
    Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺，LTC4 和 PGD2 释放，这种作用具有浓度依赖性。
    Quinotolast sodium
  • HY-16344
    Nedocromil sodium Inhibitor
    Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
    Nedocromil sodium
  • HY-107610
    SR2640 hydrochloride Antagonist 99.60%
    SR2640 (hydrochloride) 是一种有效且具有选择性与竞争性的 leukotriene D4/leukotriene E4 拮抗剂。SR2640 可用于研究白三烯在人类哮喘中的作用。
    SR2640 hydrochloride
  • HY-101438
    Darbufelone

    达布非隆

    		Inhibitor ≥98.0%
    Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
    Darbufelone
  • HY-101946
    AS-35 Antagonist
    AS-35 是一种有效的，可口服的，选择性的 leukotrienes 拮抗剂，抑制 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC50 值分别为 8 nM，4 nM 和 3 nM，具有抗过敏的功效。
    AS-35
  • HY-13315S1
    Montelukast-d6 sodium

    孟鲁司特钠 d6 (钠盐)

    		Antagonist
    Montelukast-d6 (sodium) 是 Montelukast (sodium) 的氘代物。Montelukast sodium 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (Cysltr1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用，还可以减少心脏损伤。
    Montelukast-d<sub>6</sub> sodium
Leukotriene Receptor Isoform Comparison

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